目前临床应用的含碘造影剂的基本结构是 3-乙酰-2，4，6-三苯甲酸，为含 3 个碘的苯环。造影剂依照不同性质可以分为单体和二聚体造影剂；离子型和非离子型造影剂；高渗、次高渗和等渗造影剂。次高渗造影剂是相对于高渗造影剂而言的，等渗造影剂是相对于血浆渗透压而言的，而次高渗造影剂的渗透压仍高于血浆渗透压约 2 倍。
有多中心临床研究证实，小剂量碘过敏试验，无助于预测离子型和非离子型造影剂是否发生过敏反应。因此，不建议对患者进行常规的碘过敏试验，除非产品说明书注明特别要求。
水化的方法：动脉内用药者推荐造影剂注射前 6～12 h 静脉内补充生理盐水，或 5% 葡萄糖加碳酸氢钠溶液 125ml，滴注液流率 ≥ 100 ml/h；注射造影剂后连续静脉补液 ≥ 100 ml/h，持续 24 h。
静脉内用药者推荐口服补液方式，注射造影剂前 4～6 h 开始，持续到使用造影剂后 24 h，口服清水或生理盐水，使用量 100 ml/h；条件允许者，建议采用与动脉内用药相同的水化方法。
有明确严重甲状腺功能亢进表现的患者，不能使用含碘造影剂。建议在使用含碘造影剂前，一定要明确是否有甲亢存在。甲亢患者再整治疗康复期的患者，应咨询内分泌科医生，确定能否安全的使用碘造影剂。如可以也应选择尽可能小的剂量，并且在使用后密切观察，防止出现甲亢危象。在注射碘造影剂后 2 月内，应该避免甲状核素碘成像检查。
造影剂肾病（CIN）是指排除其他引起血清肌酐升高原因，血管内途径应用碘造影剂后 2～3 d 内血清肌酐升高至少 44 μmol/L 或超过基础值 25%。
碘造影剂肾毒性包括化学毒性 (离子性、含碘物质)，渗透毒性及黏滞度相关毒性。但关于对肾毒性的相关机制，目前尚无足够证据达成共识。
目前明确的是，渗透压高于血液渗透压的造影剂会导致肾血管收缩、渗透性利尿、肾性贫血；黏滞度较高的造影剂与血液混合，可引起微循环的血流一过性减慢；肾小管阻力增加引起肾间质压力增加，导致髓质血流降低。
肾功能不全者，在使用碘造影剂前，建议采用肾脏病饮食调整研究公式 (MDRD 公式) 计算肾小球滤过率 (eGFR)。紧急时，可在没有评估肾功能情况下使用碘造影剂。
造影剂肾病的危险分层：(1) 危险因素：高龄 (≥ 75 岁)；伴有肾功能不全；糖尿病；单克隆免疫球蛋白病；大剂量使用碘造影剂；不完全水化。(2) 危险因子积分预测：危险因素与 CIN 风险和透析风险的关系见表 2，表 3。
推荐最大造影剂用量＝5 ml×体质量 (kg)/基础血清肌酐 (mg/dl)。重复使用碘造影剂造影，每次给予诊断剂量，是 CIN 发生的危险因素；72 h 内重复应用诊断剂量造影剂是发生 CIN 的独立危险因素。建议两次造影剂应用间隔时间最好 ≥ 14 d。
通常为一过性，血清肌酐在给药后 3 d 达峰值，约 10 d 恢复到基线水平；如果给药后 24 h 内血清肌酐水平增加不超过 5 mg/dl，发生可察觉的 CIN 倾向不大；转归与原有肾功能减退程度及患者的状况有关，肾功能严重障碍者使用碘造影剂可造成不可逆性肾功能损害。
为造影剂注射后 1 h 内出现的不良反应，其中过敏反应的预防及抢救中，糖皮质激素被认为无效。既往对海鲜过敏者，不应该作为碘过敏的依据，以上这两种观点必须得到纠正。
① 恶心、呕吐：症状呈一过性采用支持疗法；症状为重度、持续时间长的应考虑采用适当的止吐药物。
② 荨麻疹：散发的、一过性荨麻疹建议采用包括观察在内的支持性治疗；散发的、持续时间长的荨麻疹应考虑采用适当的肌内或静脉注射 H1 受体拮抗剂，但用药后可能会发生嗜睡和 (或) 低血压；严重的荨麻疹考虑使用肾上腺素，成人 0.1～0.3 ml(0.1～0.3 mg) 肌内注射；6～12 岁患儿注射 1/2 成人剂量；6 岁以下患儿注射 1/4 成人剂量。必要时重复给药。
③ 支气管痉挛：氧气面罩吸氧 (6～10 L/min)，定量吸入β2 受体激动剂气雾剂 (深吸 2～3 次)。给予肾上腺素，血压正常时肌内注射的肾上腺素 0.1～0.3 ml(0.1～0.3 mg)，有冠状动脉疾病或老年患者使用较小的剂量；患儿用量 0.01 mg/kg，最多不超过 0.3 mg。血压降低时肌内注射肾上腺素 0.5 ml(0.5 mg)，6～12 岁患儿采用 0.3 ml(0.3 mg) 肌内注射；6 岁以下患儿肌内注射 0.15 ml(0.15 mg)。
⑤ 低血压：单纯性低血压：抬高患者双下肢，氧气面罩吸氧 (6～10 L/min)。用普通生理盐水或林格乳酸盐快速静脉补液，无效时肌内注射肾上腺素，成人剂量为 0.5 ml(0.5 mg)，必要时重复给药；6～12 岁患儿肌内注射 0.3 ml(0.3 mg)；6 岁以下患儿肌内注射 0.15 ml(0.15 mg)。迷走神经反应 (低血压和心动过缓)：抬高患者双下肢，经氧气面罩吸氧 (6～10 L/min)。静脉注射阿托品 0.6～1.0 mg，必要时于 3～5 min 后重复用药，成人总剂量可达 3 mg(0.04 mg/kg)；患儿剂量 0.02 mg/kg(每次最大剂量 0.6 mg)，必要时重复给药，总量不超过 2 mg。用普通生理盐水或林格乳酸盐快速静脉内补液。
⑥ 全身过敏样反应：向心肺复苏小组求助；必要时行气道吸引；出现低血压时按上述处理低血压的方法处理给予抗组胺药物。
造影剂注射后 1 h 至 1 周内出现的不良反应为迟发性不良反应。造影剂给药后可出现各种迟发性症状 (如恶心、呕吐、头痛、骨骼肌肉疼痛、发热)，但许多症状与造影剂应用无关，临床须注意鉴别；与其他药疹类似的皮肤反应是真正的迟发性不良反应，通常为轻度至中度，并且为自限性。迟发性不良反应处理措施：对症治疗，方法与其他药物引起的皮肤反应治疗相似。
为通常在造影剂注射 1 周后出现的不良反应，或可引起甲状腺功能亢进，偶见于未经治疗的 Graves 病或结节性甲状腺肿患者、年老和 (或) 缺碘者。